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GLP-1

超20亿美元！中国产AI小分子新药被阿斯利康买断

Medaverse

2024/10/07

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205

10月7日，阿斯利康和石药集团共同宣布达成独家授权协议，推进开发一款临床前创新小分子脂蛋白(a) (Lp(a)) 抑制剂。该化合物有潜力为血脂异常患者带来更多获益，并进一步加强了阿斯利康的心血管产品管线，助力阿斯利康解决导致慢性心血管疾病的主要风险因素。

根据协议，阿斯利康将获得石药集团临床前候选小分子药物YS2302018，一款口服脂蛋白(a)抑制剂，用于开发新型降脂疗法，以及用于多种心血管疾病的单一疗法或联合疗法，包括与口服小分子PCSK9抑制剂AZD0780联用。

阿斯利康获得YS2302018在全球开发、制造及商业化该化合物及该产品的独家授权。根据协议条款，石药集团将获得1亿美元的首付款。此外，石药集团未来还将有资格获得高达19.2亿美元的开发（最高3.7亿美元）和商业化（最高15.5亿美元）里程碑付款，以及分级特许权使用费。这款临床前小分子首付款1亿美元可能创造石药BD交易新里程碑，过往石药对外授权没有获得MNC的青睐，此次直接是王炸级的授权，并且是全球权益，跟前几天锐格医药和罗氏的两款CDK4抑制剂授权具有可比性。（8.5亿美元首付款！锐格的三款CDK抑制剂？；罗氏2024研发日：引进两款CDK4抑制剂和一款Wnt激动剂）

该化合物是由石药集团AI驱动的小分子药物设计平台发现。该平台利用AI技术分析目标蛋白与现有化合物分子的结合模式，对其成药性进行针对性优化，最终筛选出高效且具有优良开发性的Lp(a)小分子抑制剂。该化合物显示有效与载脂蛋白(a)（Apolipoprotein(a)，Apo(a)）结合，从而阻止其与ApoB-100颗粒组装形成Lp(a)。临床前数据显示，该化合物在体外及动物模型中均具有优异的药物代谢动力学特征及更佳疗效，且无严重的安全风险，因此有潜质成为高Lp(a)人群控制心血管风险新疗法。

YS2302018由石药集团发现，并经数据证实能有效阻止脂蛋白(a)的形成。脂蛋白(a)是一种低密度脂蛋白(LDL)，在血液中起着胆固醇运输的关键作用。脂蛋白(a)水平升高，以及低密度脂蛋白胆固醇升高是造成心血管疾病的已知风险因素，包括冠心病和中风。

YS2302018使阿斯利康可以与礼来竞争。在1期临床，礼来的Lp(a)小分子抑制剂将脂蛋白水平降低了65%。礼来于今年早些时候完成了muvalaplin（LY3473329）的2期试验，并继续将该分子列入中期研发计划。阿斯利康目标人群是近70%的心血管疾病患者，尽管他们服用了高强度他汀类药物，但仍不符合指南指导的LDL胆固醇目标。阿斯利康在1期临床将其口服PCSK9抑制剂与标准护理他汀类药物相比，LDL胆固醇降低了52%。通过与YS2302018结合同时降低Lp(a)可能会产生进一步的好处。

附石药集团研发平台和管线