2022年9月，硫酸瑞美吉泮口崩片（Rimegepant）在中国递交新药上市申请（NDA），JXHS2200074适应症预计为急性偏头痛。药融云数据库显示：目前正在发补待审评阶段（8月29日进入本阶段）（此前完成审评部分包括药理毒理、临床、合规），预计很快将获NMPA（中国药品监督管理局）批准上市。
注册审评时间轴
截图来源：药融云中国药品审评数据库
偏头痛（Migraine）是一种常见的神经系统疾病，可导致头部一侧或者两侧出现剧烈疼痛，相关症状还包括恶心、呕吐，对光、声音或气味敏感。如果不加以治疗，一次发作可持续4至72小时，且会反复出现，严重影响患者的工作与生活。偏头痛的发病机制尚不十分明确，但受环境与遗传因素的影响，并与家族史密切相关。全世界有超过10亿人患有偏头痛，世界卫生组织将偏头痛列为最严重的十大致残性医学疾病之一。
在临床实践中，偏头痛常使用止痛药进行初始治疗，如布洛芬、双氯芬酸，以及曲坦类药物，也使用止吐药作为辅助治疗。但针对偏头痛的预防性治疗少有专门的药物获批，因此该领域常出现超药品说明书用药（off-label drug use，OLDU），如β受体阻滞剂（常用于降血压）、抗惊厥药（如托吡酯或丙戊酸钠）、抗抑郁药（如阿米替林）和A型肉毒毒素。根据《中国偏头痛防治指南(2022)》，在中国，非甾体抗炎药（NSAIDs）及曲坦类药物是偏头痛的主要急性期治疗药物。
降钙素基因相关肽（CGRP，calcitonin gene related peptide，CGRP）这一关键神经肽的发现为偏头痛急性期/预防性治疗提供了新选择。目前，针对CGRP的靶向药物主要分为两种类型：CGRP单克隆抗体和CGRP受体拮抗剂。
主要获批的CGRP大小分子
重磅收购案，市场开拓者
2021年11月，辉瑞以总额12.4亿美元与Biohaven Pharmaceutical达成战略合作，获得了两款CGRP拮抗剂的权益以及5项临床前的候选人项目：其中就包括口服偏头痛小分子新药Rimegepant（Nurtec® ODT）/瑞美吉泮在美国以外的权益。截至2022年底全球处方超过200万张，瑞美吉泮已被美国、欧洲、中国偏头痛指南推荐为新型偏头痛治疗药物。本品在2022年给辉瑞贡献了2.13亿美元（10月收购完成后业绩）；全球收入达5.31亿美元。本品在2023年前3季度给辉瑞贡献了6.46亿美元；其中，美国市场销售收入为6.33亿美元，占比为97.99%。
Rimegepant结构式
2022 年 5 月，辉瑞宣布以 116 亿美元收购了 Biohaven。Rimegepant最初由百时美施贵宝（BMS）发现，后授权给Biohaven进行后续开发。药融云数据库显示：本品化合物专利WO-2011046997；是一款小分子CGRP受体拮抗剂，通过阻断CGRP配体与受体的结合而发挥其临床效应，针对病因（例如，减少硬脑膜动脉扩张、阻断神经源性炎症、抑制过度疼痛传播），特异性治疗偏头痛。
Nature Reviews Drug Discovery期刊在2019年发布的“The market for migraine drugs”一文表示：2017年，偏头痛药物市场在G7国家约合38亿美元，急性偏头痛占50%以上。乐观预计CGRP靶点新药在2027年的销售额预计突破65亿美元，其中口服CGRP拮抗剂预计超过40亿美元。
三代分子
基于CGRP作用机制，合并前的Biohaven还开发了第三代CGRP受体拮抗剂Zavegepant（鼻喷剂型以及凝胶剂型）。
Zavegepant结构式
2023年3月10日，美国FDA批准Zavegepant（鼻喷剂型）上市，用于有或无先兆的成人偏头痛急性治疗。即将推向市场开售。
2023年5月22日，我国CDE公示辉瑞Zavegepant鼻喷剂获得临床试验默示许可，拟开发用于成人偏头痛的急性期治疗（有或无先兆）。
被收购后的Biohaven成为一个新的独立主体上市公司，专注于开发神经及其他疾病的创新疗法。2023年3月22日，Biohaven与杭州高光制药达成合作协议，引进JAK1/TYK2抑制剂TLL-041的大中华区以外的全球权益。Biohaven支付2000万美元首付款（1000万美元的首付款和1000万美元的股权投资）、9.5亿美元里程碑付款及多层次、比例不等的销售分成。
参考：
NMPA/CDE；
药融云数据库
FDA/EMA/PMDA；
相关公司公开披露；
辉瑞制药；
http://pharma.bcpmdata.com/database/14/detail/137/gLYVHogBi2-Qc4ENxsfN；
中国医师协会神经内科医师分会,中国研究型医院学会头痛与感觉障碍专业委员会.中国偏头痛诊治指南（2022版）[J].中国疼痛医学杂志,2022,28(12):881-898；
Pfizer and Biohaven’s VYDURA® (Rimegepant) Granted First Ever Marketing Authorization by European Commission for Both Acute Treatment of Migraine and Prophylaxis of Episodic Migraine；
新成立的公司官网：http://www.biohaven.com/；等等。
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2025-06-15
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