美国制药巨头吉利德（Gilead）近日宣布，日本卫生劳动福利部（MHLW）已批准三合一复方新药Biktarvy（bictegravir 50mg/emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，BIC/FTC/TAF），该药是一种每日口服一次的单一片剂方案（STR），用于治疗HIV-1感染。Biktarvy是吉利德将要直接通过其当地子公司Gilead Sciences K.K.在日本推出并商业化的首款HIV产品。值得一提的是，Biktarvy于2018年10月获得中国香港批准，这也是该药在亚洲批准的首个市场。

Biktarvy结合了新型整合酶链转移抑制剂（INSTI）bictegravir（BIC）的效力和已上市药物Descovy（emtricitabine 200 mg/tenofovir alafenamide 25 mg，FTC/TAF）已被证明的疗效和安全性，后者是HIV临床治疗指南推荐的双效核苷类逆转录酶抑制剂（NRTI）骨架疗法。在III期临床研究中，用于治疗既往未接受治疗（初治）的成人患者以及实现病毒学抑制并切换治疗方案的成人患者时，Biktarvy方案实现了非常高的病毒学抑制率，并且没有发生治疗出现的耐药性。

在美国，Biktarvy分别于2018年2月获批，成为过去3年中在该市场获准的第3款基于FTC/TAF的STR。Biktarvy适用于作为一种完整方案，用于对整合酶类药物恩曲他滨或替诺福韦无现有或既往耐药证据的HIV-1成人感染者。在估计肌酐清除率（CrCL）≥30毫升/分钟的患者中，不需要调整Biktarvy的剂量，该药具有方便的剂量，不需要检测HLA-B 5701，不需要食物摄入或基线病毒载量或CD4计数限制。需要指出的是，Biktarvy的药物标签中有一则黑框警告，提示治疗后急性乙型肝炎恶化风险。

Biktarvy的获批，是基于4项正在开展的III期临床研究的数据：研究1489和研究1490在初治HIV-1成人患者中开展，研究1844和研究1878在实现病毒学抑制的HIV-1成人患者中开展。这些研究入组了2414例患者，数据显示，所有4个研究均达到了48周的主要疗效终点。治疗48周期间，BIC/FTC/TAF方案具有良好的耐受性，所治疗患者中无一例患者发生治疗出现的耐药性，无一例患者因肾脏事件中断BIC/FTC/TAF治疗，没有发生近端肾小球或范康尼综合症型。BIC/FTC/TAF患者中最常见的不良反应为腹泻、恶心和头痛。

吉利德研发主管John McHutchison博士表示，“Biktarvy是我们最新的HIV治疗创新，该药将为日本的HIV感染者提供一种新的治疗选择。在多个临床试验中，Biktarvy表现出了高疗效和高耐药屏障。由于给药方便，预筛选或持续监测要求很少，因此有可能简化HIV启动治疗以及后续的随访。”

目前，吉利德正在开展其他研究，评估Biktarvy在青少年、儿童、女性HIV群体中的疗效和安全性。今年3月初，在美国西雅图举行的2019年逆转录病毒和机会性感染（CROI）会议上公布的数据显示，Biktarvy在50岁及以上老年群体、女性群体、儿童和青少年群体、NRTI耐药群体中均表现出高疗效。

在2018年，美国FDA共批准了62个新药，国外制药业网站PharmaCompass根据多方机构数据对这些新药的预期销售峰值进行了汇编，结果显示，在这62个药物中，Biktarvy以高达52.69亿美元的销售峰值高居榜单之首。

原文出处：Japan’s Ministry of Health, Labour and Welfare Approves Gilead’s Biktarvy® (Bictegravir, Emtricitabine and Tenofovir Alafenamide) for Treatment of HIV-1 Infection

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