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      精准药物

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      共发布文章：414篇
      • 【JMC】陈俐娟等报道新型高效PARP1抑制剂
        前沿研究
        近日， 四川大学华西医院/成都赜灵生物医药陈俐娟团队 在国际权威药物化学期刊 《Journal of Medicinal Chemistry》 上发表了一篇题为 “高效且高选择性聚腺苷二磷酸核糖聚合酶1（PARP1）抑制剂的发现与药理学评估” 的研究论文。 该研究聚焦于聚腺苷二磷酸核糖聚合酶（PARP）家族中的PARP1，旨在开发高效且高选择性的PARP1抑制剂，以克服现有FDA批准的PARP抑制剂因同时抑制PARP1和PARP2而导致的显著血液学毒性问题。 研究团队通过结构设计策略，基于AZD5305与PARP1共晶结构的分析，采用环化策略设计并合成了系列小分子化合物，其中(S)-G9展现出对PARP1的极高选择性（IC 50 为0.19 nM，对PARP2的选择性超过137倍），并在BRCA突变的MDA-MB-436细胞中表现出强大的抗增殖活性（IC 50 为1.5 nM）。
        精准药物
        2025-06-25
        BRCA PARP2 PARP1
      • BTK，卷出新机遇
        前沿研究
        近日， 云顶新耀公布新型 BTK 抑制剂 1b/2a 期临床结果，针对自身免疫性肾脏疾病 。 这意味着 BTK 抑制剂 在完成血液肿瘤领域 的迭代升级后，正以不可阻挡之势 “卷”入自免新战场 。 布鲁顿酪氨酸激酶 （ BTK ）作为 B 细胞受体（ BCR ）信号通路的核心枢纽，其异常活化是驱动多种 B 细胞恶性肿瘤（如 CLL 、 MCL 、 WM ）生长的关键因素。
        精准药物
        2025-06-24
        BTK
      • 钟南山、杨子峰等披露全球首个中药预防流感临床结果：连花清瘟不仅可以治疗流感，还可以预防！
        临床研究
        连花清瘟作为一款由 11 味中药组成的混合制剂，近年来在公众视野中频繁出现，从疫情期间的辅助治疗到日常感冒防控，其 “预防效果” 引发广泛关注。 结果发现 ： 中药复方“连 花清瘟”不仅能治疗流感症状，还可能具备“预防”作用。 该研究是目前全球规模最大的连花清瘟流感预防性双盲随机对照试验。
        精准药物
        2025-06-23
        连花清瘟 流感
      • 【JMC】Amgen 披露一种 MTA 协同性PRMT5抑制剂，已进入临床1/2 期
        临床研究
        甲硫腺苷磷酸化酶（MTAP）靠近肿瘤抑制基因 CDKN2A，其缺失发生在 10-15% 的人类癌症中，且 MTAP 缺失会导致甲硫腺苷（MTA）积累，而 MTA 与细胞必需蛋白精氨酸甲基转移酶5（PRMT5）的甲基供体 s-腺苷蛋氨酸（SAM）具有结构相似性。 因此，MTA 通过与 SAM 竞争，部分抑制 PRMT5，使 MTAP 缺失的肿瘤容易进一步抑制 PRMT5。 Amgen 近期，通过一系列的报道，利用辅助因子导向的 DNA 编码文库（DEL） 筛选技术，发现了 MTA-协同的 PRMT5 抑制剂，进一步优化、开发了 临床候选化合物 AMG 193 。
        精准药物
        2025-06-23
        MTAP PRMT5 Amgen
      • HER2和EGFR的20号外显子插入突变为何难出药？
        前沿研究
        在肺癌领域，HER2和EGFR基因的突变一直是研究的重点。 HER2（人表皮生长因子受体2）和EGFR（表皮生长因子受体）是酪氨酸激酶受体家族的成员，它们在细胞生长、分化和存活中起着关键作用。 当这些基因发生突变时，可能导致细胞的异常增殖，从而引发癌症。
        精准药物
        2025-06-22
        EGFR HER2 肺癌
      • 2025Q1畅销药TOP10
        审批动态
        GLP-1药物市场规模继续扩大，司美格鲁肽一季度销售额近80亿美元，替尔泊肽销售额61.5亿美元，成为增长最快的领域。 肿瘤领域，Keytruda虽然保持了4%的同比增长，但环比已开始下滑。 1. 3款GLP-1药物上榜。
        精准药物
        2025-06-21
        肿瘤
      • 【Cell】诺华披露新型 E3 连接酶 SMURF1 变构抑制剂
        前沿研究
        诺华研究人员通过生化高通量筛选发现了与 E3 连接酶 SMURF1 的催化半胱氨酸的隐蔽口袋的抑制剂。 基于结构、生化分析、突变实验表明，抑制剂通过结合在保守的甘氨酸铰链上α螺旋来限制必要的催化运动。 最后，作者利用该机制进行了虚拟筛选，以识别其他类型 HECT E3连接酶的抑制剂，并证实了甘氨酸铰链依赖性体外变构活性，开辟了一个新的成药空间。
        精准药物
        2025-06-20
        高通 E3 SMURF1
      • 刚刚！2024JCR影响因子正式发布！
        审批动态
        刚刚，2024JCR正式发布（ 注：2025年发布的是2024IF ）。 CA-A CANCER JOURNAL FOR CLINICIANS的IF腰斩，但凭借232.4的高分仍然高居榜首。 其次是两本Nature综述子刊。
        精准药物
        2025-06-18
        cancer JCR
      • 【JMC】福州大学徐芃/李金宇/黄明东团队“一石二鸟”新策略：白蛋白结合分子修饰协同增强抗菌肽的抗菌活性与体内稳定性
        前沿研究
        抗菌肽（ AMPs ）因其能直接破坏细菌细胞膜的物理杀菌机制，使细菌难以产生耐药性，而成为极具潜力的候选方案。 然而， AMPs 在体内 存在 的稳定性差和潜在的溶血毒性等问题，严重限制了其临床应用。 为克服上述挑战， 福州大学徐芃 / 李金宇 / 黄明东教授 研究团队提出一种创新策略：将疏水白蛋白结合分子（ ABMs ）修饰到短链线性 AMPs 的 N 端 。
        精准药物
        2025-06-18
        白蛋白 福州大学 分子修
      • 【Angew.】暨南大学李正球等报道使用 β-亚硝基苯乙烯亲电试剂并用于靶向蛋白质降解
        前沿研究
        然而，很大一部分蛋白质组仍然无法用现有的共价探针。 在此，作者将各种吸电子基团引入苯乙烯衍生物中，并将β-硝基苯乙烯鉴定为用于靶向发现的半胱氨酸靶向可逆共价弹头。 目前而言，这是第一份关于小分子降解剂与TRIM 28结合以支持靶向蛋白质降解的报告，并为设计和开发有效的单价降解剂提供了合理的途径。
        精准药物
        2025-06-17
        李正 β-亚硝基苯乙烯 靶向蛋白质降解