国家癌症中心报告显示，中国恶性肿瘤年新发病例数482.47万人，死亡人数257.4 万人。目前，肿瘤治疗已从传统化疗迈入免疫治疗时代，程序性死亡受体-1（PD-1）/程序性死亡配体-1（PD-L1）通路是人体免疫系统中一个关键的免疫检查点机制，它的主要作用是抑制免疫反应，防止过度免疫激活导致的自身免疫损伤（即维持免疫耐受）。然而肿瘤细胞通过高表达PD-L1，利用这一通路抑制抗肿瘤T细胞的活性，实现免疫逃逸 [1]。这一机制的发现快速推动了免疫检查点抑制剂的研发，靶向此通路的抗体药物（PD-1/PD-L1抑制剂）能解除免疫抑制，重新激活T细胞杀伤肿瘤，已成为癌症免疫治疗的基石之一。

一、「PD-1/PD-L1抗体 vs口服PD-L1小分子抑制剂」

PD-1/PD-L1抗体的诞生为肿瘤治疗带来了革命性进展并在临床肿瘤免疫治疗上取得了巨大成功，给晚期肿瘤患者带来了新希望，但临床治疗中仍存在较多问题和未满足的临床需求，如需频繁静脉注射、单药应答率低、联合用药副作用大等 [2]。PD-L1小分子抑制剂凭借其高特异性、高膜通透性、良好的口服吸收率和几乎无免疫原性等特点有望改善临床现有的痛点 [3]，为临床肿瘤患者治疗提供更多安全、有效、便捷的治疗选择。口服PD-L1小分子抑制剂已成为全球研发热点，但全球范围内仍无PD-L1小分子抑制剂获批上市。目前中国已有7款同类药物进入临床研究阶段，如和誉生物的ABSK-043（II期临床试验）、贝达药业的BPI-371153（I期临床试验）等。其中，东阳光药「HEC201625」凭借着前沿的设计脱颖而出，具有Best in class（同类最优）潜力。

程序性死亡受体-1（PD-1）/程序性死亡配体-1（PD-L1）信号通路 [4]

二、「HEC201625」项目优势

疗效突破：临床前数据显示, HEC20162在多个免疫系统人源化肿瘤模型中展示与PD-L1单抗相当甚至更强的抗肿瘤活性，其中在PD-L1单抗不敏感的肿瘤模型如人非小细胞肺癌NCI-H358和人三阴性乳腺癌MDA-MB-231 单药疗效均优于PD-L1单抗；而且分别联合5-氟尿嘧啶（化疗药）或VEGF单抗（抗血管生成药）均具有协同抗肿瘤效果，目前正在进一步探索与其它靶向制剂的全口服小分子联合方案；

安全性卓越：各种属体内外代谢稳定、药物相互作用风险低，临床前安全窗口大，体内毒理预实验安全窗>45倍，毒副作用可控；

居家可控：以口服给药模式打破PD-L1抗体药物静脉注射限制，大幅提升患者依从性和生活质量，居家口服即可实现良好的抗癌疗效。

三、「口服PD-L1抑制剂引领联合治疗与精准医疗趋势，覆盖更广泛群体」

目前单药治疗的的临床效益十分有限，未来肿瘤治疗将向“免疫联合疗法”与“交替序贯治疗”不断演进，口服PD-L1小分子抑制剂可与其它抗癌药物联用，提高疗效降低副作用，覆盖更广泛人群，凭借着三大优势成为关键助力。

灵活联用：与化疗药、靶向药协同增效，降低副作用；

攻克耐药：覆盖对PD-L1抗体不敏感的难治性肿瘤患者群体；

居家治疗：口服给药推动肿瘤慢病化管理，让抗癌治疗更可及。

近日，东阳光药递交港股上市申请，其高潜力研发管线是公司未来发展的重要驱动力。招股书披露，公司拥有49个在研管线，涵盖小分子、抗体、XDC、小核酸、PROTAC、CAR-T、干细胞等多种药物形式。在肿瘤治疗领域，东阳光药围绕免疫激活与靶向治疗打造差异化管线。如HEC921基于4-1BB双抗技术平台开发的First in Class全人源4-1BB×LY6G6D双抗，以及HEC201625口服小分子PD-L1抑制剂等，均展现出良好的临床前景和市场潜力。HEC201625研发聚焦两大核心问题——‘如何让免疫治疗惠及更多患者？’以及‘如何让抗癌更安全可及？’通过口服小分子药物设计，将有助于减轻治疗负担、扩大受益人群、探索“增效减毒”的联合方案，为肿瘤患者提供真正有价值的治疗选择，让更多患者以更便捷的方式获得新生命。

参考文献：

[1] Lin X, et al. Regulatory mechanisms of PD-1/PD-L1 in cancers. Mol Cancer. 2024 May 18;23(1):108.

[2] Zhang S, et al. The Benefits and Safety of Monoclonal Antibodies: Implications for Cancer Immunotherapy. J Inflamm Res. 2025 Mar 24;18:4335-4357.

[3] Zhang F, et al. Advances in cancer immunotherapy using small-molecular inhibitors targeting the PD-1/PD-L1 interaction. Bioorg Med Chem. 2025 Sep 1;127:118238.

[4] Sabaghian A, et al. The role of PD-1/PD-L1 signaling pathway in cancer pathogenesis and treatment: a systematic review. J Cancer Metastasis Treat. 2024;10:19.

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