从交易数量上来看，2024年11月13日-18日，仅仅5天时间，国内双抗领域就先后出现4起高额BD交易，分别是橙帆医药与Avenzo、康诺亚与Platina Medicines Ltd（PML）、默沙东与礼新医药以及普米斯生物与BioNTech，四家潜在药物交易总额接近60亿美元。
究双抗爆火的底层逻辑，一是从机制上可以同时结合两种不同的抗原或表位，呈现出1+1>2的疗效，从而突破单一疗法容易产生耐药等局限性；二是具有更广泛的应用领域，在双抗药物潜力不断被挖掘之下，适应症也在不断被拓展，其极具潜力的商业化变现价值，足以在医药寒冬中打动市场及投资人。
而在不断涌动的双抗浪潮之下，不仅衍生出了更具靶点多样性的三抗药物，甚至双靶点的风都刮到了核药领域。同时，在近期多个双靶核药研究的不断进展之下，有望进一步为耐受性、治疗安全性和临床可行性提供了更大的治疗潜力。
华人科学家牵头双靶点核药
2024年11月29日，核欣医药的靶向CD13和整合素αvβ3的异源二聚体示踪剂HX01正式公布1期研究结果。
在针对健康志愿者的1a期研究中，[68Ga]Ga-HX01在低剂量（0.05 mCi/kg）和高剂量（0.1 mCi/kg）组中均表现出相似的分布与代谢特征，主要在肾脏和尿液中积聚，反映出其快速的排泄能力和血液清除率，且未发现与[68Ga]Ga-HX01相关的严重不良事件，进一步证实了其在健康志愿者中的安全性和良好的耐受性。
在1b期研究中，[68Ga]Ga-HX01表现出了卓越的病变检测能力，成功清晰标识出每位患者身上的病变，共计探测到59个具有不同摄取水平的病灶，同样在整个研究过程中也并未观察到与[68Ga]Ga-HX01相关的严重不良事件，彰显了其在肿瘤成像领域的潜力。
图源：文献[1]
另外，在1月10日，华人科学家孔繁渊教授、朱霖教授和朱朝晖教授为共同通讯在《Journal of Medicinal Chemistry》期刊首次报道了PSMA与SSTR2双靶核药治疗神经内分泌分化前列腺癌的临床前研究[2]。
图源：pubs
前列腺癌作为男性中最常见的恶性肿瘤之一，其显著的肿瘤异质性特征导致部分患者肿瘤细胞PSMA表达不足，这不仅影响了基于PSMA的放射性药物的诊断准确性，也限制了治疗效果的发挥。
尽管已有多种PSMA靶向放射性药物被开发并获得批准，但对于PSMA阴性或低表达的肿瘤，患者的治疗选择仍然有限。而SSTR2作为神经内分泌肿瘤中常见的受体，在神经内分泌分化前列腺癌中表达上调，靶向SSTR2的放射性药物可以弥补PSMA的不足，或为该类患者的诊疗提供新的选择。
从临床前结果来看，利用HBED-CC作为螯合剂，在温和条件下实现Ga-68的快速标记的化合物1，与采用DOTAGA2作为螯合剂，允许用Ga-68 或Lu-177标记以用于治疗诊断的化合物2，在体外细胞实验中均保留了与各自单靶点化合物相当的靶点特异性和亲和力，证实了它们具有双靶点的功效。或为神经内分泌分化前列腺癌提供新型的诊疗手段，并展现出良好的应用前景。
可以看到，双靶核药因其在肿瘤病灶中展现出更高的显像剂摄取率和更佳的图像靶/本底比，甚至能够揭示更多病灶从而备受期待。而以核欣医药等为代表开发的具有双特异性的双靶点诊疗一体化创新核药将诊疗一体化推向新的高度。
国内核药赛道异军突起
2023年之前，核药还只是诺华和拜耳两家MNC重点谋划的方向，但在随后的两年，诸多MNC开始通过一系列合作、并购、投资强势入局，核药赛道热度不断飙升。
根据沙利文数据显示，我国放射性药物年复合增速仅次于生物药，增长态势领先于中成药和化学药。未来五年，预计中国放射性药物行业市场规模将提高，市场规模将于2023年达到78.1亿元。
在如此蓝海之中，随着国内核医学的进步，国内核素药物产业也同步发展迅速。
这一点从国内融资市场中就能窥得一二。2023年，先通医药以超11亿元的单笔融资，创下了当年医药融资之最，引爆了国内的核药市场。
要知道在目前以中国同辐和东诚药业为主的中国核药市场两强局面中，先通医药为实现后发先至，产品管线采取“自主开发+外部合作”的策略，仿创结合，可以达到风险收益平衡。再通过融资进一步打通国内乃至全球放射性药物产业链上下游资源，收获颇多。
截止目前，先通医药的研发管线涵盖了放射性药品的全部领域，包括脑神经、心血管和肿瘤等领域。其研发的一款诊断类核药，是国内首个获批用于阿尔茨海默病诊断的Aβ淀粉样蛋白-PET显像剂。
图源：先通医药官网
除此之外，东诚药业、中国同辐和远大医药的核药业务也同样收获颇丰。目前，东诚药业共有13款在研核药管线，涵盖心肌缺血/梗死的诊断、肝功能检测诊断、肿瘤与神经退行性疾病的诊断与治疗产品。其中，已有5款管线处于临床Ⅲ期及以上阶段，涵盖前列腺癌、肺癌、阿尔茨海默症等疾病。
远大医药也布局了丰富的核药管线，目前已储备14款创新产品，涵盖68Ga、177Lu、131I、90Y、89Zr、99mTc在内的6种放射性核素，覆盖了肝癌、前列腺癌、脑癌等在内的7个癌种。
由此可见，当下核药赛道在国内与海外市场皆呈现出一派蓬勃发展之景。未来，随着对靶点研究的持续深入以及技术的不断革新，该赛道有望释放出更为强大的吸引力，促使更多药企纷纷投身其中。
参考文献
[1]Phase I study of [68Ga]Ga-HX01 for targeting integrin αvβ3 and CD13 in healthy and malignancy subjects - PubMed
[1]http://doi.org/10.1021/acs.jmedchem.4c02768
注：资料转载自各大公司官网、公开信息源。版权归原作者所有，仅供读者学习、研究或者欣赏，不得用于商业用途，如涉及作品内容、版权和其他问题，请在30日内联系删除；本公众号对转载、分享的内容、陈述、观点判断保持中立，不对所包含内容的真实可靠性或完善性提供任何明示或暗示的保证，仅供读者学习、参考。
本公众号所有转载文章系出于传递更多信息之目的，且明确注明来源和作者，不希望被转载的媒体或个人可与我们联系，我们将立即进行删除处理。所有文章仅代表作者观点，不代表本站立场。
【关于生物药知识云享】
“生物药知识云享”围绕我国生物医药产业链，专注于生物制药行业资讯整理，分享行业动态，前沿技术，政策法规等，旨在给大家提供资料参考，欢迎大家扫码关注，也欢迎广大生物医药同仁提供建议，谢谢
2025-06-15
26页
浙公网安备33011002015279
本网站未发布麻醉药品、精神药品、医疗用毒性药品、放射性药品、戒毒药品和医疗机构制剂的产品信息
收藏
登录后参与评论