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近日,《Nature》杂志子刊Scientific Reports在线发表了一篇题为《利用分子动力学优化BGM0504,增强双靶点激动作用,以对抗糖尿病和肥胖症》的文章,其内容显示, 博瑞医药BGM0504分子设计更优,在GLP-1R/GIPR的激动活性上,BGM0504是Tirzepatide的3倍。 这是一项基于AI和计算机模拟的分子优化设计,通过进行分子动力学模拟,发现了母肽分子在电镜下无法观察到的关键盐桥,并针对性地优化了侧链的位置,最终,对新的肽激动剂BGM0504进行了相应的体内、体外试验,证明BGM0504与Tirzepatide相比具有更为优越的疗效。 在体内外实验的研究中发现,在GLP-1R/GIPR的激动活性上,BGM0504是Tirzepatide的3倍,这解释了BGM0504在小鼠体内的研究中能够具有更加好的降糖和减重的效果的原因。
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