2025年4月，由中国科学院上海药物研究所和烟台新药创制山东省实验室联合申报的化药1类新药X-L177胶囊，成功获得国家药品监督管理局颁发的临床试验通知书，获准开展治疗髓系恶性肿瘤的I期临床试验。
X-L177由上海药物所李佳课题组和熊兵课题组联合研发。熊兵课题组团队针对LSD1靶标进行了化合物设计与构效关系研究，李佳课题组开展了全面的体内外药效学评价、成药性研究和适应症探索工作，最终成功获得候选药物X-L177。
临床前研究结果显示，X-L177是高活性、高选择性的可逆型LSD1抑制剂。该候选药物对髓系恶性肿瘤细胞高度敏感有效，在多种髓系恶性肿瘤的体内移植瘤模型上显示强效抑制肿瘤生长，特别是急性髓系白血病肿瘤模型，可显著延长急性髓系白血病模型的荷瘤小鼠生存期，且安全可控。X-L177的临床试验获批有望为急性髓系白血病在内的髓系恶性肿瘤患者提供新的治疗方案，其独特的表观遗传学机制也为探索多种肿瘤的联合用药提供了新的选择。
X-L177的研发得到了上海药物所药物安全评价研究中心宫丽崑研究员、药物代谢研究中心陈笑艳研究员等课题组以及科研与新药推进处的大力支持。该项目曾获得烟台新药创制山东省实验室项目和中科环渤海高等药物研究院自主部署项目的资助。
项目联系人
上海药物所
熊兵研究员
bxiong@simm.ac.cn
供稿部门 | 李佳课题组、熊兵课题组
2025-08-24
28页
浙公网安备33011002015279
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